受容体占有率（RO）とは
受容体占有率は、標的の受容体のうち、薬物が結合している割合である。単純な結合ではRO = C / (C + Kd)で表され、薬物濃度と薬理作用の間の一段階になる。
定義
受容体占有率（RO）は、標的の受容体のうち、薬物が結合している割合である。単純で可逆な1対1の結合で、平衡にあるとき、RO = C / (C + Kd)で、Cは遊離の薬物濃度、Kdは解離定数である。C = Kdのとき、受容体の半分が占有される。
競合
別のリガンドや、前回の投与の残りの薬物も標的に結合すると、結合は競合的になり、同じ濃度でも、新しい投与による占有率は低くなる。ステップアップ投与のモデルは、これを使って、前の用量が後の用量の占有率にどう影響するかを記述する。
PK/PDでの役割
占有率は、濃度と薬理作用の間の一段階である。PKをサイトカイン放出症候群のような反応と結びつけられるのは、各段階がデータで支えられているときだけである。
このサイトでは
mosunetuzumabの再実装は、競合結合を含むCD20結合の式を使い、用量からPK、PKから占有率、占有率からサイトカイン放出症候群への段階を分けて、各段階を公開情報がどこまで支えるかを報告している。
よくある質問
Kdとは何ですか。
解離定数で、平衡で受容体の半分が占有される濃度です。
占有率が高ければ、効果も強いのですか。
そうとは限りません。効果は、占有が何を引き起こすかによるので、占有率と効果の関係は、別に確かめる必要があります。