Cmax(最高濃度)とは
Cmaxは、投与後に到達する最も高い薬物濃度である。定常状態ではCmax,ssと書く。最初の投与後のピークなど、ピークに依存する作用で重要になる。
定義
Cmaxは、投与後に観測された、または予測された最も高い濃度で、その時刻がTmaxである。定常状態ではCmax,ssと書く。点滴では、ピークは点滴の終わりにあるので、点滴を長くするとCmaxは下がる。
用量、分布容積とピーク
静注のボーラス投与の後、初期の濃度は、おおよそ用量を中心の分布容積で割った値になる。ピークは用量に比例し、分布容積が大きいほど下がる。投与速度を一定にして投与間隔を延ばすと、Cmaxは上がり、Ctroughは下がる。
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抗PD-1抗体の解析では、試験された最高用量(10 mg/kg 2週ごと)の定常状態のピークの中央値を、上限として使った。ピークが問題になったのは、nivolumab 480 mg 4週ごとの最も軽い患者などに限られた。tarlatamabの解析は、用量強度を一定にして間隔を延ばすと、ピークが上がることを示している。
よくある質問
点滴を長くすると、なぜCmaxが下がりますか。
薬物がゆっくり入る間も消失が進むため、到達する最高の濃度が低くなります。
Cmaxが高いと、いつも安全性の問題になりますか。
いいえ。ピークが問題になるかは、対象の毒性と薬によります。曝露の比較とは別に確かめる必要があります。